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庾石山,博士,中国医学科学院药物研究所研究员、博士生导师。现任“天然药物及核药基础与新药创制”全国重点实验室主任。国家杰青、长江学者。兼任中国药学会理事会常务理事、中国药学会中药和天然药物专业委员会主任、国家药典委员会标准物质专业委员会副主任和SCI期刊《Journal of Asian Natural Products Research》主编。 主要从事天然药物化学和创新药物研究,取得系列创新成果: 1. 首次应用多学科及自创技术,科学解密了濒危动物药材熊胆和羚羊角复杂体系作用的黑匣子,创制出熊胆和羚羊角的高技术替代品人工熊胆粉和仿生羚羊角粉。实现人工麝香规模化生产,解决国家重大需求与濒危动物保护的难题。 2. 创建动植物药材复杂体系中大分子和微量活性物质的发现与制造新技术体系,实现了过去难以发现和获取的活性物质的高效发现与制造,推动天然药物研究的发展。 3. 攻克有毒药用植物毒效成分研究难题,发现新结构和毒效化合物数量居国际首位,阐明了多个重要活性分子的作用靶蛋白和新颖的分子机制,为质量安全标准制定及新药研发奠定基础。 以第一完成人获国家科技进步二等奖1项和省部级一等奖3项。以主要完成人获国家科技进步一等奖和二等奖各1项。获何梁何利科学与技术进步奖。以通讯(含共同通讯)作者在Angew. Chem. Int. Ed.,Signal Transduct. Target. Ther.,Chem. Sci.等国际著名期刊发表SCI论文170余篇。授权国际国内发明专利27项。
团队简介
Team Profile
待补充更新
硕士研究生 5 名,博士研究生 8 名
# | 项目名称 | 起止日期 | 金额 | 项目类型 | 本人角色 |
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1 | 濒危动物独特疗效物质研究 | 2022-01-01 —— 2026-12-31 | 1500万元 | 主持在研的国家或省部级科研项目 | 主持者 |
2 | 作用于神经系统的新型萜类化合物的发现、结构与功能及形成机制研究 | 2024-01 —— 2028-12 | 230万元 | 主持在研的国家或省部级科研项目 | 主持人 |
# | 论文题目 | 期刊名称 | 发表年份 | 论文署名 |
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1 | CAT3, a novel agent for medulloblastoma and glioblastoma treatment, inhibits tumor growth by disrupting the Hedgehog signaling pathway. | Cancer Letters, 2016, 381(2), 391-403. | 2016-08 | 庾石山 |
2 | Antiviral Spirotriscoumarins Aand B: Two Pairs of Oligomeric Coumarin Enantiomers with a Spirodienone-Sesquiterpene Skeleton from Toddalia asiatica. | Organic Letters, 2016, 18(19), 5146-5149. | 2016-09 | 庾石山 |
3 | Rhodomollins A and B, two Diterpenoids with an Unprecedented Backbone from the Fruits of Rhododendron molle. | Scientific Reports, 2016, 6, 36752. | 2016-11 | 庾石山 |
4 | Antiviral triterpenes from twigs and leaves of Lyonia ovalifollia. | Journal of Natural Products, 2016, 79, 2824-2837. | 2016-11 | 庾石山 |
5 | Sesquiterpenes from the Endophyte Glomerella cingulata. | Journal of Natural Products, 2017, 80(10):2609-2614. | 2017-10 | 庾石山 |
6 | Antiviral mono- and bis-prenylated C6–C3 derivatives from the roots of Illicium oligandrum. | Tetrahedron, 2016, 72(22), 3003-3013. | 2016-06 | 庾石山 |
7 | Pierisketolide A and Pierisketones B and C, Three Diterpenes with an Unusual Carbon Skeleton from the Roots of?Pieris formosa. | Organic Letters, 2017, 19(4), 906-909. | 2017-02 | 庾石山 |
8 | Hydroxylated Ethacrylic and Tiglic Acid Derivatives from the Stems and Branches of Enkianthus chinensis and Their Potential Antiinflammatory Activities. | Journal of Natural Products, 2020, 83, 2867-2876. | 2020-10 | 庾石山 |
9 | Cnidimonins A-C, Three Types of Hybrid Dimer from Cnidium monnieri: Structural Elucidation and Semisynthesis. | Organic Letters, 2017, 19, 4920-4923. | 2017-08 | 庾石山 |
10 | Biological and chemical guided isolation of 3,4-secograyanane diterpenoids from the roots of Pieris formosa. | RSC Advances, 2017, 7, 43921-43932. | 2017-09 | 庾石山 |
11 | 3-Hydroxy-3-methylglutaryl flavone glycosides from the leaves of Turpinia arguta. | Fitoterapia, 2018, 124, 80-85. | 2018-01 | 庾石山 |
12 | Diverse epoxy grayanane diterpenoids with analgesic activity from the roots of Pieris formosa. | Fitoterapia, 2019, 133: 29-34. | 2019-01 | 庾石山 |
13 | Bioactive prenylated C6-C3 derivatives from the stems and leaves of Illicium fargesii. | Bioorganic Chemistry, 2021, 110, 104734. | 2021-02 | 庾石山 |
14 | A Novel Parkinson's Disease Drug Candidate with Potent Anti-neuroinflammatory Effects through the Src Signaling Pathway. | Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 59(19), 9062-9079. | 2016-10 | 庾石山 |
15 | Cytotoxic dimeric xanthanolides from fruits of Xanthium chinense. | Phytochemistry, 2016, 132, 115-122. | 2016-12 | 庾石山 |
16 | Phenolic constituents from the roots of Alangium chinense. | Chinese Chemical Letters, 2017, 28(1), 32-36. | 2017-01 | 庾石山 |
17 | Illisimonin A, a Caged Sesquiterpenoid with a Tricyclo[5.2.1.01,6]decane Skeleton from the Fruits of Illicium simonsii. | Organic Letters, 2017, 19, 6160-6163. | 2017-10 | 庾石山 |
18 | Grayanane diterpenoids with diverse bioactivities from the roots of Pieris formosa. | Tetrahedron, 2018, 74, 375-382. | 2018-01 | 庾石山 |
19 | 平滑苍耳果实中1个新的倍半萜内酯二聚体. | 中国中药杂志. 2018, 43, 532-536. | 2018-02 | 庾石山 |
20 | Diterpenoids with diverse carbon skeletons from the roots of Pieris formosa and their analgesic and antifeedant activities. | Bioorganic Chemistry, 2020, 95, 103502. | 2020-01 | 庾石山 |
21 | Analgesic diterpenoids from the twigs of Pieris formosa. | Tetrahedron, 2016, 72 (1), 44-49. | 2016-01 | 庾石山 |
22 | Burchellin and Its Stereoisomers: Total Synthesis, Structural Elucidation and Antiviral Activity. | Organic & Biomolecular Chemistry, 2020, 18, 9081-9087. | 2020-11 | 庾石山 |
23 | Two azafluoranthene alkaloids and a phytoecdysone from the stems of Cyclea barbata. | Journal of Asian Natural Products Research, 2019, 21(3): 217-226. | 2019-03 | 庾石山 |
24 | Triterpenoids from the twigs and leaves of Rhododendron latoucheae by HPLC?MS?SPE?NMR. | Tetrahedron, 2019, 75, 296-307. | 2019-01 | 庾石山 |
25 | Analgesic corynanthe-type alkaloids from Strychnos angustiflora. | Tetrahedron, 2016, 72(10), 1276-1284. | 2016-03 | 庾石山 |
26 | Oxygenated pentacyclic triterpenoids from the stems and branches of Enkianthus chinensis. | Bioorganic Chemistry, 2021, 111, 104866 | 2021-03 | 庾石山 |
27 | Activity-based protein profiling reveals that secondary-carbon-centered radicals of synthetic 1,2,4-trioxolanes are predominately responsible for modification of protein targets in malaria parasites. | Chemical Communications, 2019, 7, 55(64): 9535-9538. | 2019-09 | 庾石山 |
28 | A Cascade of Redox Reactions Generates Complexity in the Biosynthesis of the Protein Phosphatase-2 Inhibitor Rubratoxin A. | Angewandte Chemie International Edition, 2017, 56, 4782-4784. | 2017-04 | 庾石山 |
29 | Rhodoterpenoids A?C, Three New Rearranged Triterpenoids from Rhododendron latoucheae by HPLC?MS?SPE?NMR. | Scientific Reports, 2017, 7, 7944. | 2017-08 | 庾石山 |
30 | 龙牙花根中化学成分的研究. | 中国中药杂志, 2019, 44(14), 3064-3069. | 2019-07 | 庾石山 |
31 | Library construction of stereochemically diverse isomers of spirooliganin: their total synthesis and antiviral activity. | Chemical Science, 2021, 12, 7003-7011. | 2021-05 | 庾石山 |
32 | A heme-activatable probe and its application in the high-throughput screening of Plasmodium falciparum ring-stage inhibitors. | Signal Transduction and Targeted Therapy, 2022, 7, 160. | 2022-05 | 庾石山 |
33 | Minor nortriterpenoids from the twigs and leaves of Rhododendron latoucheae. | Journal of Natural Products, 2018, 81, 1721-1733. | 2018-08 | 庾石山 |
34 | New compounds from the roots of Coriaria nepalensis. | Chinese Chemical Letters, 2018, 29, 467-470. | 2018-03 | 庾石山 |
35 | Antinociceptive grayanane-derived diterpenoids from flowers of Rhododendron mole. | Acta Pharmaceutica Sinica B, 2020, 10(6), 1073-1082. | 2020-06 | 庾石山 |
36 | Bioactive sesquiterpenoids from the roots of Artabotrys hexapetalus. | Tetrahedron, 2017, 73, 571-582. | 2017-02 | 庾石山 |
37 | A novel and facile synthesis of a phenanthroindolizidine alkaloid analogue as ( )-deoxytylophorinine-based preclinical anticancer agent. | RSC Advances, 2018, 8, 29301-29308. | 2018-08 | 庾石山 |
38 | Spirobisnaphthalenes and lactones from the seeds of Strychnos angustiflora with potential anti-inflammatory activity. | Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2016, 26(19), 4832-4836. | 2016-10 | 庾石山 |
39 | Isopimarane and nor- diterpene glycosides from the twigs and leaves of Lyonia ovalifolia. | Tetrahedron, 2017, 73, 776-784. | 2017-02 | 庾石山 |
40 | Humulane-type and germacrane-type sesquiterpenoids from the fruits of Xanthium spinosum Linn. | Phytochemistry, 2021, 189: 112818. | 2021-06 | 庾石山 |
41 | New glycosides from the twigs and leaves of Rhododendron latoucheae. | Journal of Asian Natural Products Research, 2019, 21(4): 299-307. | 2019-04 | 庾石山 |
42 | Three new antinociceptive diterpenoids from the roots of Rhododendron micranthum. | Journal of Asian Natural Products Research. 2020, 22(10), 895-904. | 2020-01 | 庾石山 |
43 | Xanthanoltrimer A-C: three xanthanolide sesquiterpene trimers from the fruits of Xanthium italicum Moretti by HPLC-MS-SPE-NMR. | Organic Chemistry Frontiers, 2021, 8, 1288. | 2021-04 | 庾石山 |
44 | 大风子中木脂素类化学成分研究 | 中国中药杂志, 2019, 44(7), 135-140. | 2019-04 | 庾石山 |
45 | Diterpenoids from the fruits of Rhododendron molle, potent analgesics for acute pain. | Tetrahedron, 2018, 74, 693-699. | 2018-02 | 庾石山 |
46 | New lignans and diterpenoid glycosides from the fruits of Xanthium italicum Moretti. | Journal of Asian Natural Products Research, 2022, 24(6): 518-527. | 2022-06-14 | 庾石山 |
47 | Bioactive megastigmane glucosides and monoterpenes from Lyonia ovalifolia. | Journal of Asian Natural Products Research, 2019, 21(6): 559-572. | 2019-06 | 庾石山 |
48 | Artaboterpenoids A and B, Bisabolene-Derived Sesquiterpenoids from Artabotrys hexapetalus. | Organic Letters, 2016, 18(14), 3374-3377. | 2016-07 | 庾石山 |
49 | Antiviralspirooliganones C and D with a unique spiro[bicyclo[2.2.2]octane-2,2-bicyclo[3.1.0]hexane] carbon skeleton from the roots of Illicium oligandrum. | Chinese Chemical Letters. 2022, 33, 4248-4253. | 2022-02 | 庾石山 |
50 | Chromosome-scale genome assembly of Rhododendron molle provides insights into its evolution and terpenoid biosynthesis. | BMC Plant Biology. 2022, 22, 342. | 2022-07 | 庾石山 |
51 | Chemical constituents from the fruits of Illicium simonsii and their antiviral activity and neuroprotective effect. | Phytochemistry. 2022, 202, 113323. | 2022-07 | 庾石山 |
52 | Dihydroflavonoid glycosides from Viscum album and their inhibitory effects on hepatic lipid accumulation and target identification. | Phytochemistry. 2022, 204, 113458. | 2022-09 | 庾石山 |
53 | Monoterpenoid indole alkaloids isolated from the stems and twigs of Strychnos cathayensis. | Phytochemistry. 2022, 203, 113353. | 2022-08 | 庾石山 |
54 | Analgesic grayanoids from Craibiodendron henryi. | Tetrahedron. 2022, 120, 132892. | 2022-08 | 庾石山 |
55 | Minor terpenoids from the stems and twigs of Rhododendron ovatum. | Journal of Asian Natural Products Research. 2022, 24, 445-456. | 2022-01 | 庾石山 |
56 | Six new sesquiterpenoids from the fruits of Xanthium italicum. | Journal of Asian Natural Products Research. 2022, 24, 925-934. | 2022-10 | 庾石山 |
57 | Five new Erythrina alkaloids from the stems of Erythrina corallodendron. | Journal of Asian Natural Products Research. 2022, 24, 457-467. | 2022-01 | 庾石山 |
58 | Three new erythrina alkaloids from the roots of Erythrina corallodendron. | Journal of Asian Natural Products Research. 2022, 24, 231-237. | 2022-01 | 庾石山 |
59 | Indole alkaloids from the bark of Acacia confuse and their potential antinociceptive and anti-inflammatory activities. | Journal of Asian Natural Products Research. 2022, 24, 1109-1127. | 2022-12 | 庾石山 |
60 | 醉鱼草茎中1个新倍半萜. | 中国中药杂志. 2022, 47(20), 5537-5543. | 2022-10 | 庾石山 |
61 | 泰国大风子化学成分研究. | 中国中药杂志. 2022, 47 (11), 2989-2993. | 2022-06 | 庾石山 |
62 | The toxic natural product tutin causes epilepticseizures in mice by activating calcineurin. | Signal Transduction and Targeted Therapy. 2023, 8(1):101. | 2023-03 | 庾石山 |
63 | Rhodojaponin VI indirectly targets Cav2.2 channelsvia N-ethylmaleimide-sensitive fusion protein to alleviateneuropathic pain. | Acta Pharmaceutica Sinica B. 2023, 13(3):1326-1336. | 2023-03 | 庾石山 |
64 | Artificial Bear Bile: A Novel Approach to Balancing Medical Requirements and Animal Welfare. | Engineering. 2023, https://doi.org/10.1016/j.eng.2023.09.017. | 2023-04 | 庾石山 |
65 | Analgesic sesquiterpenes from the roots of Rhododendron micranthum. | Tetrahedron. 2023, 141, 133436. | 2023-07 | 庾石山 |
66 | Minor terpenoids from the leaves of Craibiodendron yunnanense. | Journal of Asian Natural Products Research. 2023, 25(7): 617-626. | 2022-10 | 庾石山 |
67 | 云南金叶子的化学成分研究. | 中国中药杂志. 2023, 48(4), 978-984. | 2023-02 | 庾石山 |
68 | Characterization and Engineering of Two Highly Paralogous Sesquiterpene Synthases Reveal a Regioselective Reprotonation Switch. | Angewandte Chemie-International Edition. 2024, 63, e202315674. | 2024-02 | 庾石山 |
69 | Minor Hydroxylated Triterpenoids Produced in Engineered Yeast by the Enzymes OSC and CYP716s from the Plant Enkianthus chinensis and Their Anti-Inflammatory and Hepatoprotective Activities. | Journal of Natural Products. 2024, 87, 4, 1036–1043. | 2024-04 | 庾石山 |
# | 获奖证书编号 | 奖项名称 | 获奖级别 | 获奖类别 | 获奖等级 | 获奖日期 | 颁奖单位 | 本单位是否为第一完成单位 | 完成单位排名 | 本人排序 | 备注 |
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1 | 2013-275 | 教育部科学技术进步奖二等奖——中草药微量活性物质获取关键技术研究及其应用 | 省部级 | 教育部科学技术进步奖 | 二等奖 | 2014-01-29 | 中华人民共和国教育部 | 是 | 1 | 1 | |
2 | 2013中-1-001-01 | 北京市科学技术奖一等奖——若干重要中草药中微量活性物质的研究 | 省部级 | 北京市科学技术奖 | 一等奖 | 2014-01-16 | 北京市人民政府 | 是 | 1 | 1 | |
3 | 2014-J-234-2-01-R01 | 国家科学技术进步奖二等奖——中草药微量活性物质识别与获取的关键技术及应用 | 国家级 | 国家科学技术进步奖 | 二等奖 | 2014-12-12 | 中华人民共和国国务院 | 是 | 1 | 1 | |
4 | 无 | 2019年度何梁何利基金科学与技术进步奖 | 国家级 | 何梁何利基金科学与技术进步奖 | 其他 | 2019-08-28 | 何梁何利基金评选委员会 | 是 | 1 | 1 | |
5 | 201302043P1001 | 中华医学科技奖二等奖——中草药活性物质快速识别与获取新型技术体系的建立及其在微量活性物质研究中的应用 | 省部级 | 中华医学科技奖 | 二等奖 | 2014-01-08 | 中华医学会 | 是 | 1 | 1 | |
6 | 2015-J-234-1-01-R14 | 国家科学技术进步奖一等奖——人工麝香研制及其产业化 | 国家级 | 国家科学技术进步奖 | 一等奖 | 2015-12-16 | 中华人民共和国国务院 | 是 | 1 | 14 | |
7 | 2006-J-235-2-01-R08 | 国家科学技术进步奖二等奖——国家一类抗肝炎新药双环醇的研究 | 国家级 | 国家科学技术进步奖 | 二等奖 | 2007-02-11 | 中华人民共和国国务院 | 是 | 1 | 8 | |
8 | 2010-038 | 教育部高等学校科技成果奖自然科学奖一等奖——中国若干重要有毒药用植物活性成分研究 | 省部级 | 教育部高等学校科技成果奖自然科学奖 | 一等奖 | 2011-01-25 | 中华人民共和国教育部 | 是 | 1 | 1 | |
9 | 2020-J08-1-01-R01 | 北京市科学技术进步奖一等奖——有毒中药活性成分研究与质量安全标准制定及应用 | 省部级 | 北京市科学技术进步奖 | 一等奖 | 2021-09-20 | 北京市人民政府 | 是 | 1 | 1 |
# | 成果类型 | 项目/专利/新品种名称 |
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1 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 13a-(S)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲骈吲哚里西啶的晶B型 |
2 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 3-酰氧基取代右旋去氧娃儿藤宁衍生物、其制法和药物组合物与用途 |
3 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 间苯三酚类衍生物及其在治疗神经退行性疾病中的用途 |
4 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 楹树提取物在制备治疗胃溃疡药物中的应用 |
5 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 13a-(S)去氧娃儿藤宁的盐、其制法和药物组合物与用途 |
6 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 13a-(S)去氧娃儿藤宁衍生物、其制法和药物组合物与用途 |
7 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 抗柯萨奇病毒的二萜酸及其制法和其药物组合物与用途 |
8 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 鸦胆苦醇衍生物及其在炎症和免疫功能紊乱疾病中的用途 |
9 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种楹树提取物、其制备方法及其组合物与用途 |
10 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 二聚咖萨因生物碱、其制法和其药物组合物与用途 |
11 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 菲并吲哚里西啶生物碱衍生物、其制法和药物组合物与用途 |
12 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种咖萨因生物碱类似物、其制法和药物组合物与用途 |
13 | 出版高水平专著 | 高等天然药物化学 |
14 | 出版高水平专著 | 三萜化学 |
15 | 出版高水平专著 | 皂苷 |
16 | 获得新药研究成果 | 人工熊胆粉完成II期临床研究,结果显示:人工熊胆粉与引流熊胆粉临床等效,安全性相近,不良反应发生率更低,可替代引流熊胆粉使用。 |
17 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 13a-(S)去氧娃儿藤宁衍生物、其药物组合物与用途 |
18 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 光学纯(S)-3-新戊酰氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶的制备 |
19 | 获得省部级及以上科研奖励 | 2019年度何梁何利基金科学与技术进步奖 |
20 | 获得省部级及以上科研奖励 | 2020年度北京市科学技术进步奖一等奖,有毒中药活性成分研究与质量安全标准制定及应用 |
21 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-1、制法和其药物组合物与用途 |
22 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-6、制法和其药物组合物与用途 |
23 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-11、制法和其药物组合物与用途 |
24 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-13、制法和其药物组合物与用途 |
25 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-14、制法和其药物组合物与用途 |
26 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-3、制法和其药物组合物与用途 |
27 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-4、制法和其药物组合物与用途 |
28 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-5、制法和其药物组合物与用途 |
29 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-17、制法和其药物组合物与用途 |
30 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-2、制法和其药物组合物与用途 |
31 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-15、制法和其药物组合物与用途 |
32 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-10、制法和其药物组合物与用途 |
33 | 作为主创人员获得授权的发明专利和新品种 | 一种角蛋白BD-4、制法和其药物组合物与用途 |